同为廓血管药，治疗作用有何大差异？

七十年代七十年代，英国人 Murad 等分析了酯类创造条件张血管的起到，发现其能使该组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使ppm进一步提高，但是必须代谢为 NO 后发挥创造条件血管起到。

NO-cGMP 频谱通路起到的阐述也为药剂剂的研发指引了方向，一方面是进一步提高某一该组织内的 NO ppm而发挥起到，另外一方面是减低某些该组织中所 cGMP ppm。本期问答，我们就来争论现在常用的 PDE 类固醇。

本期问答：同为创造条件血管药剂，处方起到有何大不同？

现在常用的 PDE 类固醇主要有哪几大类？各类的代表药剂剂分别是什么？

哪一类 PDE 类固醇可主要用途处方 COPD？

米力农作为 PDE-3 类固醇，其畸变与血糖发挥作用何种关系？

西地那非、伐地那非统称哪一类 PDE 类固醇？此类药剂剂在采用时需注意哪些风险？

参考解法

1. PDE-3 类固醇：MLT-他唑、米力农

（1）MLT-他唑

炎血栓药剂剂，其 CFDA 同意制剂为主要用途间歇性跛行、防治脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他病理运用参考如防治 PCI 术后后恶性肿瘤。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年长、症状适当增减血糖。

基于日本人群的 CSPSⅡ测试，表明MLT-他唑在防治脑卒中所方面类似高血压，水肿性事件的年发生率要比高血压组的愈来愈低，但造成了的发烧、腹泻、心悸、头痛和心动过速等愈来愈罕见，改用MLT-他唑的病症数量比改用高血压的多。

（2）米力农

正性肌力起到和外周药剂剂，其 CFDA 同意制剂是主要用途其他治果欠佳的急慢性充血性心力衰竭，其他病理运用如处方心脏手术后时低心排血量。

其畸变与血糖有关，小血糖时主要表现为正性肌力起到，但当血糖加大，超出稳定的最大正性肌力畸变时，其创造条件血管起到也随血糖的减低而加强。

损耗血糖为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的加速静脉滴注维持。最大日血糖不高达 1.13 mg/kg。处方不高达 2 周。肾功能不LT需减量及减慢滴注加速。

2. PDE-4 类固醇：昂皮特

FDA 同意用法主要用途哮喘血栓增多和真性红细胞增多，降低血栓生成，具有正性肌力和扬血管起到，可避免导致液体潴留。作为 PDE3 依赖性药剂也能依赖性血栓的涌进。与MLT-他唑、米力农、NSAIDs、炎血栓药剂剂等合用可减低发生水肿的风险。

此外，PDE-4 类固醇还有处方 COPD 的罗氟司雅、MLT-司雅以及处方银屑病的布里司雅，现在尚并未在法制证券交可避免所。

3. PDE-5 类固醇：西地那非、伐地那非、他达那非、双嘧达莫

（1）西地那非、伐地那非、他达那非

此类药剂剂最出名，较广主要用途男性射精失调的处方，由于是外周剂，也可主要用途降低血管壁型肺脏血管壁压缩空气（英国 FDA 尚并未同意将伐地那非主要用途处方此制剂）。

这一系列药剂剂全面禁止与任何形式的酯药剂剂同时运用。采用西地那非后 24 小时内或采用他达那非后 48 小时内禁忌采用，即使在这些星期窗此后，可能仍发挥作用较弱的致抽搐起到。另外，肺脏静脉闭塞性疾病 (PVOD) 平常会被错误看做哮喘血管壁型肺脏血管壁压缩空气，而肺脏外周药剂如 PDE5 类固醇可使 PVOD 病症的心血管精神状态显著恶化，故不中所选此类病症采用。

雅别强调的是以上雅异性的 PDE 类固醇如昂皮特、MLT-他唑对于心力衰竭（HF）病症有潜在毒害，要评估风险。而 PDE-5 类固醇对有临界性抽搐和/或低MB精神状态的 HF 病症有采用风险。

（2）双嘧达莫

CFDA 制剂主要用途炎血栓涌进、防治恶性肿瘤。此外，尚可主要用途防治脑卒中所（与高血压合用），主要用途华法林的辅助处方以增强其炎栓起到（如 FDA 制剂不必要心脏瓣膜置换术术后恶性肿瘤），以及肾结石综合症。

PDE-5 类固醇还有并未在法制证券交可避免所的处方处方呼吸道哮喘、疲乏型呼吸道炎的什普司雅等。

4. 非雅异性 PDE 类固醇：茶碱类药剂剂

作为呼吸道创造条件张剂其高度集中所慢性哮喘的能力在于有炎炎、免疫调节及人身安全呼吸道的起到。茶碱类对急性心肌梗死、稍微消化道溃疡、并未经高度集中所的黄疸病症禁用。而多索茶碱不良反应发生率较差，病理耐受性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登