同为扩血管制剂，治疗作用有何大差异？

上世纪七十年代，亚裔 Murad 等研究了酯类蚕食甲状腺的主导作用，发现其能使有组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使溶解度大大提高，但是必须代谢为 NO 后发挥缩甲状腺主导作用。

NO-cGMP 瞬时通路主导作用的论述也为药物品的研发注意事项了方向，一方面是大大提高某一有组织内的 NO 溶解度而发挥主导作用，另外一方面是增大某些有组织中 cGMP 溶解度。本期简介，我们就来争论目前为止类似于的 PDE 衍生物。

本期简介：同为缩甲状腺药物，疗程主导作用有何大差异？

目前为止类似于的 PDE 衍生物主要有哪几大类？各类的都是药物品分别是什么？

哪一类 PDE 衍生物可使用疗程 COPD？

米力农作为 PDE-3 衍生物，其波动与副作用依赖于何种的关系？

西地那非、齐地那非归入哪一类 PDE 衍生物？此类药物品在使用时需注意哪些后果？

参考解法

1. PDE-3 衍生物：MLT-他唑、米力农

（1）MLT-他唑

抗病毒淋巴细胞药物品，其 CFDA 批准后全身持续性为使用间歇持续性跛行、防治脑梗死复发 (心源持续性脑梗死除外)，其他外科应使用参考如防治 PCI 术后后恶性肿瘤。药物，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、患者适当增减副作用。

基于日本国人群的 CSPSⅡ飞行测试，断定MLT-他唑在防治脑卒中方面相同布洛芬，出血持续性血案的年发生率要比布洛芬组的格外高，但引来的头痛、腹泻、诱发、食欲不振和心动过速等格外常见，停用MLT-他唑的病人总数比停用布洛芬的多。

（2）米力农

正持续性肌力主导作用和甲状腺蚕食药物品，其 CFDA 批准后全身持续性是使用其他治果欠佳的急慢持续性现如今心力衰竭，其他外科应使用如疗程心脏手术时高心排血量。

其波动与副作用有关，小副作用时主要平庸为正持续性肌力主导作用，但当副作用减轻，近到稳定的较大正持续性肌力波动时，其缩甲状腺主导作用也随副作用的增大而加强。

超重副作用为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速率静脉滴注延续。较大日副作用不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。病变不全时需更进一步及较慢滴注速率。

2. PDE-4 衍生物：伏格雷

FDA 批准后词使用肺部炎淋巴细胞升高和真持续性淋巴细胞升高，降高淋巴细胞转化成，有着正持续性肌力和戈甲状腺主导作用，可避免导致气泡潴留。作为 PDE3 选择性药物也能选择性淋巴细胞的涌进。与MLT-他唑、米力农、NSAIDs、抗病毒淋巴细胞药物品等合用可增大发生出血的后果。

此外，PDE-4 衍生物还有疗程 COPD 的罗氟司特、MLT-司特以及疗程银屑病的阿普司特，目前为止并未能在必先主板。

3. PDE-5 衍生物：西地那非、齐地那非、他近那非、双嘧近莫

（1）西地那非、齐地那非、他近那非

此类药物品最闻名，广泛使用男持续性睾丸功能障碍的疗程，由于是甲状腺蚕食剂，也可使用降高气管改型肺部气管加压（美国 FDA 并未能批准后将齐地那非使用疗程此全身持续性）。

这一系列药物品全面禁止与任何形式的酯药物品同时应使用。使用西地那非后 24 每隔内或使用他近那非后 48 每隔内禁忌使用，即使在这些时间门窗之后，确实仍依赖于很强的致高血压主导作用。另外，肺部静脉闭塞持续性疾病 (PVOD) 时常不会被错误算作肺部炎气管改型肺部气管加压，而肺部甲状腺蚕食药物如 PDE5 衍生物可使 PVOD 病人的心甲状腺状态显著恶化，故不推荐此类病人使用。

尽量避免的是以上选择持续性的 PDE 衍生物如伏格雷、MLT-他唑对于心力衰竭（HF）病人有潜在不良影响，要评估后果。而 PDE-5 衍生物对有临界持续性高血压和/或高MB状态的 HF 病人有使用后果。

（2）双嘧近莫

CFDA 全身持续性使用抗病毒淋巴细胞涌进、防治恶性肿瘤。此外，都能使用防治脑卒中（与布洛芬合用），使用华法林的主要用途疗程以增强其抗病毒栓主导作用（如 FDA 全身持续性以防心脏瓣膜置换术术后恶性肿瘤），以及肾病综合症。

PDE-5 衍生物还有未能在必先主板的疗程疗程淋巴结哮喘、扭转局势改型淋巴结炎的桑普司特等。

4. 非选择持续性 PDE 衍生物：茶碱类药物品

作为淋巴结蚕食剂其控制慢持续性哮喘的能力在于有抗病毒炎、免疫调节及保护淋巴结的主导作用。茶碱类对急持续性并发症、活动持续性消化溃疡、未能经控制的惊厥病人禁用。而多索茶碱高血压发生率较高，外科耐受持续性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登